KIMIA MEDISINAL 12
Asam asetilsalisilat bekerja sebagai analgesik antipiretik dengan menghambat prostaglandin yang dibentuk dari metabolisme asam arakidonat dengan katalisator enzim siklooksigenase. Modifikasi struktur dengan penambahan gugus 3- klorometilbenzoil klorida, menghasilkan senyawa asam 3-klorometilbenzoil salisilat atau disebut juga asam 2-(3-(klorometil)benzoiloksi)benzoate.
Asam asetilsalisilat, saat mencapai lambung, dapat melepaskan asam salisilat, yang dapat mengiritasi lapisan lambung karena asam salisilat memiliki sifat asam yang dapat menyebabkan perubahan pH di lingkungan asam lambung. sedangkan, nilai log P (koefisien partisi oktanol/air) yang lebih tinggi menunjukkan bahwa senyawa tersebut lebih mudah larut dalam fase non-polar (seperti membran sel) dibandingkan dengan fase polar (seperti air).
BalasHapusStruktur senyawa 2-4 klorometil benzoiloksi benzoat terdiri dari dua bagian utama: inti benzoil dan rantai samping klorometil benzoiloksi (chloromethyl benzyloxy). Struktur ini memiliki beberapa fitur yang membuatnya lebih mudah berikatan dengan reseptor
Nilai ED50 (dosis efektif 50%) semakin kecil nilainya, maka semakin rendah dosis yang diperlukan untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan. Karena itulah hubungan antara besar kecilnya nilai ED50 dengan aktivitas terapi, maka semakin kecil nilai ED50, semakin kuat dan efektif aktivitas terapeutik senyawa tersebut.